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靶點蛋白
產(chǎn)品型號:
廠商性質(zhì):生產(chǎn)廠家
更新時間:2026-01-21
訪 問 量:186
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詳細介紹
靶點蛋白產(chǎn)品概述:
是指在生物體內(nèi)與疾病發(fā)生、發(fā)展過程密切相關(guān)的特定蛋白質(zhì)分子。它是藥物(如小分子化學(xué)藥、抗體、多肽等)設(shè)計作用的目標,通過與之特異性結(jié)合并調(diào)控其功能,從而達到治療疾病的目的。
關(guān)鍵屬性與分類:
一個合格的藥物靶點通常需要具備以下屬性:
1.可藥性:其結(jié)構(gòu)上存在可供小分子或生物大分子結(jié)合并調(diào)控功能的“口袋"或區(qū)域。
2.與疾病關(guān)聯(lián)性:有充分的生物學(xué)和臨床證據(jù)表明該靶點在疾病通路中起關(guān)鍵作用。
3.可及性:藥物能夠到達靶點所在的部位(如細胞膜表面、細胞質(zhì)、細胞核等)。
靶點蛋白常見分類方式:
按功能分類:
酶:如激酶、蛋白酶、磷酸酶。藥物通常抑制其活性。
受體:如G蛋白偶聯(lián)受體、酪·氨酸激酶受體。藥物可作為激動劑或拮抗劑。
離子通道:調(diào)節(jié)離子的跨膜運輸。
轉(zhuǎn)運蛋白:如神經(jīng)遞質(zhì)轉(zhuǎn)運體。
結(jié)構(gòu)蛋白:如微管蛋白。
核酸結(jié)合蛋白:如轉(zhuǎn)錄因子。
按定位分類:
細胞膜靶點:如受體、通道(最易被抗體類藥物接觸)。
細胞內(nèi)靶點:如激酶、轉(zhuǎn)錄因子(通常需要小分子藥物才能進入)。
分泌型蛋白:如細胞因子、激素。
靶點研究與藥物發(fā)現(xiàn)的典型流程:
靶點識別與驗證:
識別:通過基因組學(xué)、蛋白質(zhì)組學(xué)、生物信息學(xué)等方法,發(fā)現(xiàn)與疾病相關(guān)的候選蛋白。
驗證:在細胞和動物模型中,通過基因敲除/敲低、過表達等手段,證實調(diào)控該靶點能產(chǎn)生預(yù)期的治療效應(yīng)。
機制研究與結(jié)構(gòu)解析:
深入研究靶點在疾病通路中的具體作用機制。
利用X射線晶體學(xué)、冷凍電鏡等技術(shù)解析靶點·蛋白的三維結(jié)構(gòu),特別是其活性位點或結(jié)合口袋的結(jié)構(gòu),為基于結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計提供藍圖。
藥物篩選與設(shè)計:
高通量篩選:在分子或細胞水平,從數(shù)百萬化合物庫中篩選出能與靶點結(jié)合的“苗頭化合物"。
計算機輔助藥物設(shè)計:根據(jù)靶點結(jié)構(gòu),在計算機上虛擬篩選或從頭設(shè)計先導(dǎo)化合物。
先導(dǎo)化合物優(yōu)化:
對苗頭化合物進行化學(xué)修飾,優(yōu)化其效價、選擇性、藥代動力學(xué)性質(zhì)等,最終獲得候選藥物。
訂購信息:
中文名稱 蛋白名稱 貨號
重組人CD27/TNFRSF7蛋白 CD27 10039-H03H
重組人2B4/CD244蛋白(His標簽) CD244 10042-H08H
重組人DLL4蛋白 DLL4 10171-HCCH
重組人ICOS蛋白 ICOS 10344-H03H
人類 PCSK9 / NARC1 (D374Y, V474I, G670E) 蛋白 PCSK9 10594-H08H1
重組人ULBP1/NKG2DL1蛋白 ULBP1 10679-H08H
重組人B7-2/CD86蛋白 CD86 10699-H08H
重組人CD30/TNFRSF8蛋白 TNFRSF8 10777-H08H
重組人CD70/CD27配體蛋白 CD70 10780-H01H
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